Encapsulation de substances actives assistée par les β-Cyclodextrines
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Université Sétif 1 - Ferhat ABBAS , Faculté de Technologie
Abstract
The results obtained show that the β-CDs are capable of encapsulating Tramadol and the best encapsulation methods are irradiation’s via microwave. The best spectral fit to experimental data for all NMR lines over the entire concentration range showed that the complex had [1: 1] stoichiometry with an equilibrium constant K11 = 260 ± 10 at 20°C.Complexation of Tramadol by β-CD does not cause modification of its absorbance and fluorescence spectra. Fluorescence self-quenching of Tramadol above 1 mmol.L-1 was characterized by a Stern-Volmer constant K = 810 L.mol-1. Inhibition of self-quenchingby formation of an inclusion complex was manifested by lower Stern-Volmer constantsin the presence of β-CD. β-CD and Ac-βCD have modified the crystallographic properties of HCTZ and we can attribute this change to the formation inclusion complex. Complexation using HP-βCD (Ks = 846.72 M-1) and dispersion in PEG 1000, may be an alternative in terms of resolution shortcomings of HCTZ, namely its insolubility and poor bioavailability.
Description
Les résultats obtenus montrent que les β-CDs sont capables d’encapsuler le Tramadol et la meilleure méthode d’encapsulation est l’irradiation via micro-onde. Les meilleurs ajustements des spectres aux données expérimentales pour toutes les lignes de RMN sur toute la gamme de concentration ont montrés que le complexe avait une stoechiométrie [1:1] avec une constante d'équilibre K11 = 260 ± 10 à 20°C. La complexation du Tramadol par la β-CD ne provoque pas de modification de ses spectres d'absorbance et de fluorescence. L’autoextinction
de la fluorescence du Tramadol au-dessus de 1 mmol·L-1 a été caractérisée par une constante de Stern-Volmer K = 810 L·mol-1. L'inhibition de l’auto-extinction par la formation d'un complexe d'inclusion s'est manifestée par de faibles constantes de Stern-Volmer en présence de β-CD La β-CD et l’Ac-β-CD ont modifié les propriétés cristallographiques d’HCTZ. Ce
changement a été attribué à la formation du complexe d’inclusion. La complexation à l’aide de la HP-βCD (Ks=846,72 M -1) et la dispersion dans le PEG 1000, peut être une alternative
dans l’optique de la résolution des lacunes d’HCTZ, à savoir son insolubilité et sa mauvaise biodisponibilité